Cephalosporins pilloli ġenerazzjoni 4th. Antibijotiċi-cephalosporins 4 ġenerazzjoni

Cephalosporins jappartjenu għal mediċini beta-lactam. Huma rrappreżentaw waħda mill-akbar klassijiet ta 'mediċini antibatteriċi.

Ħarsa ġenerali

Relattivament ġdida huma kkunsidrati cephalosporins 4 ġenerazzjoni. forom orali f'dan il-grupp ma jkunux disponibbli. It-tliet fadal huma rappreżentati permezz ta 'użu orali u parenterali. Cephalosporins produttività għolja u t-tossiċità relattivament baxxa. Minħabba dan, huma jokkupaw pożizzjoni ta 'tmexxija dwar il-frekwenza tal-użu fil-prattika klinika ta' aġenti antibatteriċi kollha.

Indikazzjonijiet għall-Użu għal kull cephalosporins ġenerazzjoni jiddependi fuq il-proprjetajiet farmakokinetiċi tagħhom u l-attività antibatterika. Medicini jkollhom similarità strutturali lill-peniċillina. Dan jiddetermina l-mekkaniżmu uniformi ta 'effetti kontra l-mikrobi, kif ukoll bejn il-allerġija f'xi pazjenti.

firxa ta 'attività

Cephalosporins jkollhom effett batteriċida. Huwa konness mal-ksur li jiffurmaw il-ħitan taċ-ċelluli ta 'batterji. Fost l-ewwel li tendenza tielet ġenerazzjoni biex iwessgħu b'mod sinifikanti l-firxa ta 'azzjoni u jtejbu l-attività antimikrobika fuq mikrobi Gram-negattivi bi ftit effett ta' tnaqqis fuq mikroorganiżmi gram-pożittivi. Lill-ġenerali għall-proprjetajiet kollha tal-midja jinkludu n-nuqqas ta 'impatt sinifikanti fuq il-enterococci u xi mikrobi oħra.

Ħafna pazjenti huma interessati fil, cephalosporins ġenerazzjoni 4th għaliex ma rilaxxati f'pilloli? Il-fatt li dawn il-mediċini għandhom struttura molekulari speċjali. Dan ma jippermettix l-ingredjenti attivi biex jippenetraw is-istruttura taċ-ċelloli mukuża intestinali. Għalhekk, il-cephalosporins ġenerazzjoni 4th f'pilloli ma tkunx disponibbli. Il-mediċini f'dan il-grupp huma maħsuba għall-amministrazzjoni parenterali. Disponibbli fl-4 ġenerazzjonijiet ta 'cephalosporins fil ampulli mal-solvent.

cephalosporins ġenerazzjoni 4th

Drogi f'dan il-grupp huma assenjati esklussivament minn speċjalisti. Din hija kategorija relattivament ġdida ta 'mediċini. Cephalosporins 3, 4 ġenerazzjonijiet jkollhom firxa simili ta 'effetti. Id-differenza hija fl-effetti sekondarji inqas fit-tieni grupp. Tfisser "Cefepime", per eżempju, numru ta 'parametri qrib il-mediċini tielet ġenerazzjoni. Iżda minħabba xi pekuljaritajiet fl-istruttura kimika, għandu l-abbiltà li jippenetraw mill-ħajt ta 'barra ta' mikroorganiżmi gram-negattivi. F'dan il-każ tfisser "Cefepime" relattivament stabbli għal idrolisi minn beta-lactamases (kromosomali) C-klassi. Għalhekk, minbarra l-karatteristiċi partikolari għal cephalosporins ġenerazzjoni 3rd (tfisser "ceftriaxone" "cefotaxime"), l-esebiti droga tali karatteristiċi huma:

• impatt fuq mikrobi overproducing beta-lactamases (kromosomali) C-klassi;
• attività għolja relattiva għall-mikroorganiżmi mhux fermentazzjoni;
• reżistenza ogħla għall-idroliżi ta 'spettru beta-lactamase tixrid (il-valur ta' din il-karatteristika mhix ċara sa l-aħħar).

mediċini Ingibitorzaschischennye

Dan il-grupp jinkludi waħda mid-droga "ċ-cefoperazone / Sulbactam". Meta mqabbel ma 'monosredstvom, duwa flimkien wessa ispettru ta' attività. Dan jaffettwa l-mikro-organiżmi anerobiċi, il-maġġoranza ta 'razez ta' Enterobacteriaceae, li kapaċi jipproduċi beta-lactamases.

farmakokinetika

Parenterali Cephalosporins 3, 4, ġenerazzjoni ta 'tajjeb ħafna assorbit meta jingħata fil-muskolu. Medikamenti għall-għoti orali kkaratterizzat minn assorbiment għolja fil-passaġġ gastrointestinali. Bijodisponibilità se jiddependi fuq il-duwa partikolari. Huwa fil-medda ta 40-50% (għal drogi "cefixime", per eżempju) għal 95% (għal fondi "Cefaclor" "Cefadroxil" "Cephalexin"). assorbiment orali ta 'ċerti mediċini jista' jnaqqas teħid ta 'ikel. Iżda tali droga bħala "aċetiku axetil" matul l-assorbiment idrolizzat. rilaxx b'ħeffa aktar tal-komponent attiv meta jippromwovi l-ikel.

cephalosporins ġenerazzjoni 4th huma distribwiti sew f'ħafna tessuti u organi (eskluża l-prostata), kif ukoll sigrieti. F'konċentrazzjonijiet droga għolja jinstabu fl fluwidi sinovjali u peritonew, perikardjali u plewra, għadam u l-ġilda, tessuti rotob, fwied, muskolu, kliewi u l-pulmuni. Il-ħila li jgħaddu l-BBB u jiffurmaw konċentrazzjoni terapewtika fis-CSF hija aktar evidenti l-mediċini tat-tielet ġenerazzjoni bħal "ceftazidime" "ceftriaxone" kif ukoll "cefotaxime" u rappreżentant raba - tfisser "Cefepime".

Metaboliżmu u eliminazzjoni

Il-maġġoranza ta 'cephalosporins mhumiex suġġetti għat-tmermir. Eċċezzjoni hija kkunsidrata bħala mediċina "cefotaxime". Hija biotransfomiruetsya segwit bil-formazzjoni ta 'prodott attiv. cephalosporins eliminat 4 ġenerazzjoni, kif ukoll rappreżentanti ta 'oħrajn, prinċipalment kliewi. Meta fading fl-awrina jinstabu konċentrazzjonijiet relattivament għoljin.

Medicini "ċ-cefoperazone" u "ceftriaxone" ikkaratterizzat minn eliminazzjoni doppja - il-fwied u l-kliewi. Għal ħafna cephalosporins-half-life hija fi żmien sagħtejn. A żmien itwal huwa meħtieġ għall-fondi "ceftibuten," "cefixime" (3-4 sigħat) kif ukoll "ceftriaxone" (8.5 sigħat). Dan jagħmilha possibbli li jassenjawhom darba kuljum. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali, doża ta 'mediċini jeħtieġ li jiġi kkoreġut.

effetti sekondarji

Antibijotiċi - cephalosporins ġenerazzjoni 4 - joħloq ċertu numru ta 'konsegwenzi negattivi, inklużi:

• Allerġija. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw eritema multiforme, raxx, urtikarja, mard tas-serum, eosinofilja. Effetti sekondarji ta 'din il-kategorija tinkludi wkoll xokk anafilattiku, deni, anġjoedima, bronkokostrizzjoni.
• Reazzjonijiet ematoloġiċi. Fost dawn huwa li jipprovdi pożittiv Coombs, lewkopenja, eosinofilja (mhux komuni), anemija emolitika, newtropenija.
• disturbi fin-nervituri. Fl-applikazzjoni ta 'dożi ogħla f'pazjenti konvulżjonijiet osservati disfunzjoni renali.
• Fwied: żieda fit-transaminases.
• Mard diġestivi. Fost l-effetti negattivi huma dijarea pjuttost komuni, kolite psewdomembranuża, rimettar u dardir, uġigħ fl-addome. Fil-każ ta 'ippurgar likwidi bi frammenti tad-demm droga jinqaleb.
• Reazzjonijiet lokali. Dawn jinkludu infiltrazzjoni u uġigħ fis-sit tal-injezzjoni intramuskolari u flebite ma 'injezzjoni ġol-vini.
• Effetti oħra huma espressi fil-forma ta 'kandidjasi vaġinali u orali.

Indikazzjonijiet u kontraindikazzjonijiet

cephalosporins 4 ġenerazzjoni assenjat meta nizkominalnyh tqil preferibbilment infezzjonijiet ikkawżati minn mikroflora reżistenti diversi mediċini. Dawn jinkludu plewra empyema, axxess fil-pulmun, pnewmonja, settiċemija, għadam u disturbi konġunti. 4 turi l-infezzjonijiet cephalosporins ġenerazzjoni kkumplikata skond it-tip fl-apparat urinarju, kontra newtropenja u stati immunodefiċjenti oħra. Mediċini ma tiġix assenjata għal intolleranza individwali.

miżuri ta 'prekawzjoni

Fl-applikazzjoni tal-allerġija trasversali tat-tip osservati. Pazjenti li huma intolleranti ta peniċillina mmarkati reazzjoni simili għall-cephalosporins-ewwel ġenerazzjoni. allerġija ħassar fejn applikazzjoni tat-tieni jew it-tielet kategorija hija dgħajfa (fil 1-3% tal-każijiet). Bi storja ta 'reazzjonijiet immedjati tip (eż, xokk anafilattiku , jew urtikarja), tal-ewwel drogi ġenerazzjoni huma assenjati b'kawtela. It-tħejjijiet tal-kategoriji li ġejjin (speċjalment il-raba ') huma aktar siguri.

Tqala u treddigħ

Cephalosporins huma maħtura qabel it-twelid mingħajr restrizzjonijiet speċjali. Madankollu, studji kkontrollati adegwati dwar is-sigurtà tal-mediċini ma saru. F'konċentrazzjonijiet baxxi ta 'ċefalosporini jistgħu jippenetraw fil-ħalib. Fl-isfond tal-mediċina waqt it-treddigħ huwa probabbli li tinbidel fil-mikroflora intestinali, kandidjasi, raxx tal-ġilda, is-sensitizzazzjoni-tfal.

Pediatrics u ġerjatrija

Fl-applikazzjoni tat-tarbija mwielda probabbilment se jżid il-half-life fuq l-isfond ta 'inibizzjoni ta' tneħħija renali. F'pazjenti anzjani, bidla fil-funzjoni renali, u għalhekk t-tnaqqis probabbli fit-tneħħija mediċini. Dan jista 'jeħtieġ applikazzjoni ċirkwit aġġustament u d-dożaġġ.

disfunzjoni tal-kliewi

Peress tneħħija ta 'ħafna cephalosporins sseħħ primarjament permezz tas-sistema tal-kliewi f'forma attiva, il-kors ta' dożaġġ għandu jkun aġġustat biex jirrifletti l-karatteristiċi ta 'organiżmu. F'dożi għoljin, speċjalment flimkien ma 'dijuretiċi loop, aminoglycoside jew li x'aktarx okkorrenza effett nefrotossiku.

disfunzjoni tal-fwied

Xi mediċini jiġu eliminati fil-bili, u għalhekk pazjenti b'mard sever tal-fwied, id-dożaġġ għandu jitnaqqas. F'dawn il-pazjenti hemm propensità għolja għal fsad u gipoprotrombinemii fl-applikazzjoni tfisser "ċ-cefoperazone". Bħala miżura preventiva rakkomandat vitamina K.