Newrolettiku - x'inhu? X'inhu l-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' drogi antipsikotiċi?

droga psikotropika, li l-iskop - it-trattament ta 'disturbi psikotiċi, antipsikotika imsejjaħ (bħala antipsikotiku jew newrolettiku). X'inhu u kif taħdem? Ejja jiffaċċjaw dan.

Newroleptiku. X'inhu dan? Storja u l-karatteristiċi

mediċina antipsikotiċi deher relattivament reċentement. Sa tagħhom iskoperta fit-trattament ta 'psikożi aktar spiss użati preparazzjonijiet ta' ħxejjex oriġini (bħal henbane, belladonna, opiates), ġol-vina amministrazzjoni ta 'kalċju, bromur, kif ukoll narkotiċi irqad.

Fil-'50s bikrija tas-seklu 20 għall dawn l-iskopijiet adottaw antistamini jew melħ tal-litju.

Waħda mill-ewwel chlorpromazine antipsikotiku sar (jew chlorpromazine), li sa dak iż kien ikkunsidrat a antistamini konvenzjonali. Widely japplikaw dan beda bl-1953, prinċipalment bħala sedattiv jew newrolettiku (fl-iskizofrenija).

Wara newrolettiku kien il-reserpine alkaloid, iżda kien malajr sostitwita minn, mediċini aktar effettivi oħra, kif prattikament l-ebda effett.

Kmieni fl-1958 kien hemm antipsikotiċi oħra ewwel ġenerazzjoni: trifluoperazine (triftazin), haloperidol, thioproperazine u oħrajn.

It-terminu "antipsikotika" ġiet proposta fl-1967 (meta hu maħluq l-klassifikazzjoni ta 'drogi psikotropiċi ta' l-ewwel ġenerazzjoni), u trattati lill-drogi mhux biss għandha effett antipsikotika, iżda wkoll kapaċi jikkawżaw disturbi newroloġiċi (akataziyu, parkinsoniżmu newrolettiku, reazzjonijiet distoniċi varji, eċċ). Tipikament, dawn il-problemi jikkawżaw sustanzi bħal chlorpromazine, haloperidol u triftazin. Barra minn hekk, it-trattament huma kważi dejjem akkumpanjat minn effetti koroh sekondarji: dipressjoni, ansjetà, uġigħ sever, indifferenza emozzjonali.

antipsikotiċi preċedenti jista 'jissejjaħ ukoll "aġenti sedattivi maġġuri", b'tali mod li antipsikotiċi u trankwillanti - huma l-istess. Għaliex? Għaliex huma wkoll jikkawżaw sedattivi, ipnotiku u antianxiety trankviliziruyusche effetti, kif ukoll pjuttost stat speċifiku ta 'indifferenza (Ataraxia). Issa dan it-titolu fir-rigward ta newrolettiċi ma japplikax.

Kollha antipsikotiċi drogi jistgħu jinqasmu tipiċi u atipiku. antipsikotiċi tipiċi aħna parzjalment deskritti, issa jqisu antipsikotiku atipiku. X'inhu dan? Dan il-grupp huwa aktar "soft" drogi. Dawn ma att tant fuq il-ġisem, kif tipiku. Dawn jappartjenu għal ġenerazzjoni ġdida ta 'antipsikotiċi. Il-vantaġġ ta 'l-antipsikotiċi atipiċi hija li jkollhom inqas influwenza fuq il-riċetturi ta' dopamine.

Antipsikotiċi: xhieda

Kollha antipsikotiċi jippossjedu waħda bażiku proprjetà - effettiv influwenza fuq il produttivi sintomi (alluċinazzjoni, delużjonijiet, pseudohallucinations, illusions, il-kondotta disturb, delużjonijiet, aggressività u eċitament). Barra minn hekk, newrolettiċi (l-aktar atipiċi) tista 'tassenja biex jikkura dipressjoni jew sintomi defiċit (awtiżmu, iċċattjar emozzjonali, u desotsializatsii m. P.). Madankollu, l-effettività tagħhom fir-rigward tat-trattament ta 'sintomi ta' defiċit hija kwistjoni kbira. Esperti jissuġġerixxu li l-mediċini antipsikotiċi jkunu jistgħu jeliminaw biss il-sintomi sekondarji.

antipsikotiċi atipiċi, liema mekkaniżmu ta 'azzjoni hija dgħajfa milli tipiku, huwa wkoll użat biex jikkura mard bipolari.

L-Assoċjazzjoni Amerikana psikjatriċi tipprojbixxi l-użu ta 'antipsikotiċi biex jittrattaw sintomi mġiba u psikoloġiċi ta' dimenzja. Ukoll, dawn m'għandhomx jintużaw għall-insomnja.

Huwa inaċċettabbli li jiġu kkurati bi tnejn jew aktar antipsikotiċi fl-istess ħin. U ftakar li l-newrolettiċi jintuża għat-trattament ta 'mard serju, sempliċement minħabba li dawn mhumiex rakkomandati li jieħdu.

effetti ewlenin u l-mekkaniżmi ta 'azzjoni

drogi antipsikotiċi Moderna jaqsmu mekkaniżmu komuni ta 'azzjoni kontra l-psikożi, għaliex din tista' tnaqqas it-trasmissjoni ta 'impulsi biss dawk is-sistemi moħħ li tibgħat impulsi ta' dopamine. Ejja tagħti ħarsa aktar mill-qrib lejn dawn is-sistemi u l-effett tad-drogi antipsikotiċi fuqhom.

• passaġġ mesolimbika. Tnaqqis tat-trasmissjoni ta 'impulsi b'dan il-mod iseħħ meta jirċievi xi antipsikotiċi peress tneħħija taħtu huwa maħsub ta' sintomi produttivi (eż, alluċinazzjonijiet, delużjonijiet u simili. D.)
• mod Mesocortical. Hawnhekk it-tnaqqis fit-trasmissjoni ta 'impulsi twassal għall-manifestazzjoni ta' sintomi ta 'skizofrenija (hemm tali disturb negattivi, apatija, de-soċjalizzazzjoni, il-faqar tal-kelma, iċċattjar tal jaffettwaw, anhedonia) u disturbi konjittivi (attention deficit, Disturbi funzjoni memorja, eċċ. D.). L-użu ta 'antipsikotiċi tipiċi, speċjalment fit-tul, iwassal għal żieda disturbi negattivi, kif ukoll vjolazzjonijiet serji tal-funzjonijiet tal-moħħ. Ikkanċella newrolettiċi f'dan il-każ ma jgħinx.
• passaġġ Nigrostriatal. imblokk tar-riċettur ta 'dopamine fil-każ preżenti normalment iwassal għal effetti tipiċi sekondarji antipsikotiċi (akatiżja, parkinsoniżmu, distonja, salivazzjoni, diskineżja, lockjaw u t. D.). Dawn l-effetti sekondarji huma osservati f'60% tal-każijiet.
• Mogħdija Tuberoinfundibular (trasmissjoni polz bejn is-sistema limbic u l-glandola pitwitarja). Jimblokka l-riċettur twassal għal żieda ormon prolaktin. Fuq dan l-isfond ffurmat enormi Numru oħrajn effetti sekondarji bħal gynecomastia, galactorrhea, sesswali disfunzjoni, infertilità u anke patoloġija pitwitarja tumur.

antipsikotiċi tipiċi jaffettwaw dejjem aktar riċetturi ta 'dopamine; atipiċi istess effett fuq l-oħra newrotrażmettituri 'serotonin (sustanzi li jittrasmettu nerv impulsi). Minħabba dan antipsikotiċi atipiċi jikkawżaw iperprolaktinimja inqas, disturb ekstrapiramidali, dipressjoni newrolettiku u l-iżbilanċi neurocognitive u sintomi negattivi.

Sinjali ta 'α ₁ -adrenoceptor imblokk huma tnaqqis tal-pressjoni tad-demm, pressjoni baxxa ortostatika, l-iżvilupp sturdament, l-okkorrenza ta' ngħas.

Meta imblokk H ₁ riċetturi istamina jidhru pressjoni baxxa, ħtieġa dejjem tikber għal karboidrati u żieda fil-piż, u sedazzjoni.

Jekk imblokk ta 'riċetturi acetylcholine, hemm l-effetti sekondarji li ġejjin: stitikezza, ħalq xott, takikardija, żamma awrina, żieda fil-pressjoni u l-akkomodazzjoni disturbi intraokulari. Huwa wkoll possibbli l-ħolqien ta 'konfużjoni mentali u ngħas.

riċerkaturi Punent wrew li bejn antipsikotiċi (newrolettiċi, ġodda jew qodma, tipiċi jew atipiċi - ma jimpurtax) u mewt kardijaku għal għarrieda, hemm konnessjoni.

Wkoll fit-trattament ta newrolettiku-stroke u r-riskju ta 'attakk tal-qalb żżid b'mod sinifikanti. Dan huwa dovut għall-fatt li l-mediċini psikotiċi jaffettwaw metaboliżmu tal-lipidi. newrolettiċi Ammissjoni jista 'wkoll jikkawżaw dijabete tip 2. Il-possibilitajiet ta 'jkollna kumplikazzjonijiet serji tiżdied mat-trattament kombinat b'antipsikotiċi tipiċi u atipiċi.

antipsikotiċi eżemplari jistgħu jikkawżaw aċċessjonijiet epilettiċi tnaqqsu limitu għal aċċessjoni.

Ħafna antipsikotiċi (l-aktar newrolettiċi phenothiazine) ikollhom effetti tossiċi għall-fwied kbir u tista 'saħansitra twassal għall-iżvilupp ta suffejra kolestatika.

trattament antipsikotiku fl-anzjani jista 'jżid ir-riskju ta' pnewmonja b'60%.

L-effetti konjittivi ta 'newrolettiċi

Holding studju open wera li antipsikotiċi atipiċi tipikament ftit aktar effettiv fit-trattament ta 'defiċjenza neurocognitive. Madankollu, l-evidenza konklużiva dwarhom mill-inqas xi effett fuq disturbi neurocognitive le. newrolettiċi atipiċi, l-mekkaniżmu ta 'azzjoni li hija ftit differenti mill-tipiċi, test ta' spiss biżżejjed.

Fi studju kliniku wieħed, it-tobba qabbel l-effetti ta 'risperidone u haloperidol f'dożi baxxi. Fl-istudju, l-ebda differenzi sinifikanti ma nstabu indikazzjonijiet. Ġie wkoll wriet li dożi baxxi ta 'haloperidol fit effett pożittiv fuq il-prestazzjoni neurocognitive.

Għalhekk, l-impatt ta 'newrolettiċi ewwel jew it-tieni ġenerazzjoni fuq konjizzjoni għadu kontroversjali.

klassifikazzjoni ta 'antipsikotiċi

Aħna diġà msemmi li antipsikotiċi huma maqsuma tipiċi u atipiku.

Fost antipsikotiċi tipiċi jistgħu jiġu distinti:

1. Sedattivi, antipsikotiċi (jipprovdi effett bbrejkjati wara l-applikazzjoni): promazine, levomepromazine, chlorpromazine, alimemazine, Chlorprothixene, u oħrajn periciazine.
2. antipsikotiċi inċisiva (jkollhom effett antipsikotika globali qawwija): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipotiazine, zuclopenthixol u haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (ikollhom attivazzjoni, l-azzjoni rilaxx): karbidin, sulpiride u oħrajn.

Billi antipsikotiċi atipiċi jinkludu sustanzi bħal aripiprazole, sertindole, ziprasidone, amisulpride, quetiapine, risperidone, olanzapine u clozapine.

Hemm klassifikazzjoni oħra ta 'newrolettiċi, li huma allokati skont:

1. Phenothiazines, triċikliċi u derivattivi oħra. hemm tipi fosthom:
   
   ● newrolettiċi bi bond alifatiċi sempliċi (levomepromazine, alimemazin, promazine, chlorpromazine), jinibixxu b'mod qawwi riċetturi acetylcholine u riċetturi adrenerġiċi għandhom effett sedattiv evidenti u jistgħu jikkawżaw disturbi ekstrapiramidali;
   ● newrolettiċi ma nukleu piperidin (thioridazine, pipotiazine, periciazine) li għandu effett antipsikotika ħafif u neydokrinnymi ħfief u l-effetti sekondarji ekstrapiramidali;
   ● newrolettiċi bi nukleu piperazine (fluphenazine, prochlorperazine, perphenazine, thioproperazine, frenolon, trifluoperazine), kapaċi li jimblokka riċetturi ta 'dopamine, u effett dgħajjef fuq acetylcholine u adrenerġiċi.
   
   
2. Kollha thioxanthene derivattivi (Chlorprothixene, flupentixol, zuclopenthixol) minħabba fl-azzjoni hija simili għall-azzjoni ta phenothiazines.
3. benzamides sostitwiti (tiapride, sultopride, sulpiride, amisulpride), li l-azzjoni hija wkoll bl-istess mod newrolettiċi phenothiazine.
4. derivattivi kollha butyrophenone (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin u d-derivattivi tiegħu (olanzapine, clozapine, quetiapine).
6. Benzisoxazole u d-derivattivi tiegħu (risperidone).
7. Benzizotiazolilpiperazin u d-derivattivi tiegħu (ziprasidone).
8. Indole u d-derivattivi tiegħu (dikarbin sertindole).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazole).

Minn dak kollu li ntqal hawn fuq, inti tista 'talloka l-antipsikotiċi disponibbli - drogi mingħajr preskrizzjonijiet mibjugħa fl-ispiżeriji, u l-grupp ta' antipsikotiċi, li jinbiegħu strettament fuq ordnijiet tat-tabib.

interazzjonijiet antipsikotiċi

Bħal kull mediċini oħra, antipsikotiċi moderni jinteraġixxu ma 'mediċini oħra, jekk jittieħdu fl-istess ħin. Xi interazzjonijiet huma ta ħafna perikolużi għall-bniedem ġisem, u għalhekk jiġifieri importanti li wieħed ikun jaf x'għandu jieħdu antipsikotiku drogi jiġifieri perikolużi. Ftakar li newrolettiċi avvelenament spiss iseħħ minħabba tagħhom interazzjonijiet ma 'oħrajn drogi.

Interazzjoni ma 'antidipressivi twassal għal żieda azzjonijiet bħala newrolettiċi u anti-dipressanti nfushom. kombinazzjoni tagħhom jista 'jwassal għal stitikezza, ileus paralitiku, pressjoni għolja.

Tieħux flimkien:

• Il-kombinazzjoni ta 'antipsikotiċi u benzodiazepines jwassal għal depressjoni respiratorja, l-effetti sekondarji sedazzjoni.
• Meta flimkien ma 'terapija litju jistgħu jiżviluppaw ipergliċemija, dehra ta' konfużjoni, ngħas. kombinazzjoni tagħhom jista 'jiġi ttollerat, iżda biss taħt sorveljanza medika.
• Applikazzjoni b'agonisti (ephedrine, metazonom, noradrenaline, adrenalina) inaqqas l-effett taż-żewġ mediċini.
• Antistamini waqt għoti flimkien ma 'newrolettiċi itejbu effett inibitorju tagħhom fuq is-sistema nervuża ċentrali.
• L-istess effett jittieħdu flimkien mal-alkoħol antipsikotiċi, mezzi għall anestesija, ipnotiċi jew antikonvulsivi.
• antipsikotiċi ammissjoni ma analġeżiċi u anestetiċi twassal għal żieda fl-effett tagħhom. Din il-kombinazzjoni hija effett deprimenti fuq il-CNS.
• Antipsikotiċi meħuda ma 'insulina u mediċini kontra d-dijabete twassal għal tnaqqis fl-effettività tagħhom.
• Meta jirċievu antipsikotiċi ma 'tetracyclines iżid ir-riskju ta' tossini fil-fwied.

kontraindikazzjonijiet

U l-atipika u tipiku antipsikotika drogi jkollhom ġeneriku lista ta kontraindikazzjonijiet:

• Preparazzjonijiet pekuljaritajiet;
• -preżenza ta 'glawkoma ta' angolu magħluq, adenoma prostata, porfirja, marda ta 'Parkinson, fejokromoċitoma
• reazzjonijiet allerġiċi għal newrolettiċi fl-istorja tal-bniedem;
• disturbi tas-fwied u kliewi;
• tqala u treddigħ;
• mard tas-sistema kardjovaskulari;
• mard bid-deni akut;
• koma.

Effetti sekondarji ta 'newrolettiċi

Meta terapija fit-tul, anke l-aħjar juru effetti sekondarji newrolettiċi.

drogi antipsikotiċi kollha jistgħu jżidu r-riskju ta 'dopamine sensittività eċċessiva, li mbagħad twassal għall- sintomi ta' psikożi , u diskinesija tardiva.

Ħafna drabi, dawn is-sintomi jseħħu meta inti tikkanċella newrolettiku (din tissejjaħ "sindromu ta 'irtirar"). sindromu ta 'irtirar għandha diversi varjetajiet: psikożi tardiva, diskinesija Unmasked (jew diskinesija recoil), ta' sindromu kolinerġiċi "recoil" et al.

għandek bżonn biex jintemm gradwalment biex jevitaw dan is-sindromu, trattament newroleptiku, gradwalment tnaqqas id-doża.

Meta jirċievu dożi għoljin ta 'newrolettiċi innota effett sekondarju bħal sindromu defiċit indotta newroleptiku. Skond id-data mhux uffiċjali, dan l-effett iseħħ 80% tal-pazjenti li qed jieħdu antipsikotiċi tipiċi.

bidliet strutturali fil-moħħ għall-użu fit-tul

studji kkontrollati bil-plaċebo ta 'data rhesus, li għal sentejn ngħataw haloperidol jew olanzapine fid-doża normali, il-volum u l-piż tal-moħħ milli jirċievi newrolettiċi mnaqqsa b'medja 11.8%. Dan huwa dovut għal tnaqqis fil-volum ta 'materja abjad u griż. Jirkupraw minn newrolettiċi impossibbli.

Wara l-pubblikazzjoni tar-riżultati tar-riċerkaturi mitluba li l-effett ta 'newrolettiċi ma ġietx ittestjata fuq annimali qabel l-istampar fuq is-suq farmaċewtiku, u li huma ta' perikolu għall-bnedmin.

Wieħed mill-riċerkaturi, Nancy Andreasen jiġifieri kunfidenti li t-tnaqqis fil-griż kwistjoni volum, u jirċievu antipsikotiċi b'mod ġenerali għandu negattiv impatt fuq il-bniedem ġisem u twassal għall atrofija tal-prefrontal kortiċi. Min-naħa l-oħra, huwa nnota wkoll li l-antipsikotiċi huma mediċina importanti li jista 'jfejjaq mard ħafna, iżda dawn jeħtieġ li jittieħdu biss fi kwantitajiet żgħar ħafna.

Fl-2010, ir-riċerkaturi Ġwann. Leo u John. Moncrieff ippubblika reviżjoni tar-riċerka fuq il-bażi ta 'immaġini reżonanza manjetika tal-moħħ. L-istudju sar biex iqabblu l-bidliet moħħ f'pazjenti li qed jieħdu newrolettiċi, u pazjenti li ma kinux qed jieħdu minnhom.

Fil 14 minn 26 każ (pazjenti kkurati newrolettiċi) kien innutat tnaqqis fil-volum moħħ, il-volum tal-kwistjoni griż u abjad.

Mill-21 każ (pazjenti li ma kienux qed jieħdu antipsikotiċi, jew jaċċettaw, iżda f'dożi żgħar) fi kwalunkwe ebda bidla nstabx.

Fl-2011, l-istess riċerkatur Nancy Andreasen ppubblika r-riżultati ta 'studju li sabet bidliet fil-volum moħħ 211-il pazjent ikkurati b'mediċini antipsikotiċi għal żmien twil (aktar minn 7 snin). L-akbar doża mediċina kienet, l-akbar l-ammont tal-moħħ naqas.

L-iżvilupp ta 'mediċini ġodda

F'dan il-mument aħna qed jiżviluppaw antipsikotiċi ġodda li jkollhom l-ebda effett fuq il-riċetturi. Grupp wieħed ta 'riċerkaturi qalu li l-effett antipsikotiku huwa komponenti kannabis cannabidiol. Għalhekk huwa possibbli li aħna dalwaqt se tara dan il-għalf fuq l-ixkafef tal-ispiżeriji.

konklużjoni

Nisperaw, l-ebda wieħed jibqa 'l-kwistjoni dwar x'inhu antipsikotika. X'inhu dan, liema azzjonijiet tiegħu u l-konsegwenzi ta mekkaniŜmu akkoljenza aħna eżaminajna hawn fuq. Jibqa 'biss li żżid li tkun xi tkun l-livell ta' mediċina fid-dinja moderna, l-ebda sustanza ma tistax tiġi studjata sa l-aħħar. U l-trick tista 'tistenna minn xejn, ħafna inqas fuq tali prodotti kumplessi bħal antipsikotiċi.

Fi snin reċenti, każijiet ta 'trattament antipsikotika ta' depressjoni. Mill-injoranza tal-perikli ta 'din id-droga, in-nies infushom qed jagħmlu agħar. Antipsikotiċi fi kwalunkwe każ ma jistgħux jintużaw għal kwalunkwe skop ieħor ħlief iskop intiż tiegħu. U dwar l-impatt ta 'dawn il-mediċini fuq il-moħħ tipproduċi, diġà anke barra mill-kwistjoni.

Dan huwa għaliex antipsikotiċi - drogi mingħajr preskrizzjonijiet disponibbli għax-xiri, għandha tintuża b'kawtela (u biss jekk int 100% żgur li għandek bżonn), u anki aħjar m'għandux jintuża mingħajr riċetta tat-tabib.