Antibijotiċi beta-lactam: mekkaniżmu ta 'azzjoni u l-klassifikazzjoni

Antibijotiċi - grupp ta 'mediċini bl mekkaniżmu Etiotropic ta' azzjoni. Fi kliem ieħor, dawn il-mediċini jaġixxu direttament fuq il-kawża tal-marda (f'dan il-każ, il-mikro-organiżmu huwa l-aġent kawżattiv) u tagħmel dan b'żewġ modi: jeqirdu mikrobi (mikrobiċidi - penicillins, cephalosporins) jew jinibixxu riproduzzjoni tagħhom (batterjostatiċi - tetracyclines, sulfonamides).

Hemm ammont kbir ta 'drogi huwa antibijotiċi, iżda l-grupp l-aktar estensiva minnhom - dan huwa beta-lactams. Huwa dwarhom u se jiġu diskussi f'dan l-artikolu.

Klassifikazzjoni ta 'antibijotiċi

Fuq il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' dawn il-mediċini huma maqsuma f'sitt gruppi prinċipali:

1. Antibijotiċi li jinibixxu s-sinteżi tal-komponenti tal-membrana taċ-ċelloli: penicillins, cephalosporins, u oħrajn.
2. Mediċini li jimpedixxu l-funzjonament normali tal-ħajt taċ-ċellula: polyenes Polymyxins.
3. Mediċini li jinibixxu sinteżi tal-proteini: makrolidi, tetracyclines, aminoglycosides, u oħrajn.
4. sintesi RNA inibitorji lejn azzjoni pass tal polymerase RNA: rifamycins, sulfonamidi.
5. sintesi RNA inibitorji lejn azzjoni pass tal polymerase tad-DNA: actinomycins et al.
6. DNA sinteżi imblokkaturi: anthracyclines, nitrofurans u oħrajn.

Madankollu, din il-klassifikazzjoni mhix konvenjenti ħafna. Fil-prattika klinika, magħmula id-diviżjoni tal-antimikrobiċi li ġejjin:

1. Peniċillini.
2. Cephalosporins.
3. Makrolidi.
4. Aminoglycosides.
5. Polymyxin u polyenes.
6. Tetracyclines.
7. Sulfonamidi.
8. derivattivi Aminohinolonov.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolones.

antibijotiċi beta-lactam. L-istruttura u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni

Dan il-grupp ta 'mediċini b'effett batteriċida u lista twila biżżejjed ta' indikazzjonijiet għall-użu. antibijotiċi beta-lactam jinkludu penicillins, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Kollha kemm huma kkaratterizzati minn effiċjenza għolja u t-tossiċità relattivament baxx, li jagħmluhom l-mediċini aktar komunement preskritt għat-trattament ta 'ħafna mard.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' antibijotiċi beta-lactam minħabba l-istruttura tagħhom. Wisq dettall hawn għal xejn, ta 'min isemmi biss dwar l-aktar element importanti, li taw l-isem tal-grupp kollu ta' drogi. Inklużi fil-molekuli tal-ċirku beta-lactam u tipprovdi effett batteriċida evidenti, li hi manifestata billi jimblokka is-sintesi ta 'komponenti tal-ħajt taċ-ċelluli tal-patoġen. Madankollu, ħafna batterji huma kapaċi jipproduċu enzima speċjali, li pawżi l-istruttura taċ-ċirku, b'hekk iċaħdu l-antibijotiku hija arma prinċipali tagħha. Dan huwa għaliex l-użu ta 'drogi fil-kura ta' ma jkollhomx protezzjoni kontra beta-lactamases, ineffettiv.

Qed issa qed antibijotiċi aktar grupp komuni beta-lactam, protetti mill-azzjoni ta 'enżimi batterjali. kompożizzjoni tagħhom jinkludu sustanzi li jimblukkaw l-sintesi ta 'beta-lactamase, bħal aċidu clavulanic. antibijotiċi protetti beta-lactam (bħal "Amoxiclav") maħluqa li mod. Inibituri oħra tal-enzima batterjali jinkludu "Sulbactam" u "tazobactam."

Mediċini mill-grupp ta 'peniċillini: Sfond Storiku

Preparazzjonijiet f'din is-serje kienu l-ewwel antibijotiċi, l-effett terapewtiku tagħhom kien magħruf li n-nies. Għal żmien twil li jkunu ġew użati għat-trattament ta 'mard differenti u l-ewwel snin ta' applikazzjoni huma kważi rimedju għal kull problema. Madankollu, malajr deher ċar li l-effikaċja tagħhom qiegħda tonqos gradwalment, bħala l-evoluzzjoni tad-dinja ta 'batterji ma tibqa' wieqfa. Mikro-organiżmi huma kapaċi li jadattaw malajr għal varjetà ta 'kundizzjonijiet kumplessi ta' eżistenza, li tagħti lok għall-ġenerazzjoni dawl ta 'batterji reżistenti għall-antibijotiċi.

Il-prevalenza ta 'penisilin wassal għat-tkabbir mgħaġġel ta' razez mhux suxxettibbli tal mikrobi lilhom, sabiex fil-forma pura tagħha issa hija drogi f'dan il-grupp huma ineffettivi u ma jintużawx. Dawn huma l-aħjar użat flimkien ma 'sustanzi li jtejbu l-effett batteriċida tagħhom, u jinibixxi wkoll mekkaniżmi protettivi batterjali.

preparazzjonijiet peniċillina

Din hija beta-lactam antibijotiċi, il-klassifikazzjoni ta ' li huwa pjuttost estensivi:

1. Peniċillini naturali (eż, "Penicillin").
2. Kontra l-istaphylococci ( "oxacillin").
3. Peniċillini, extended-spectrum ( "Ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. peniċillini protetti (flimkien ma 'clavulanic acid "sulbactam", "tazobactam").
6. Drogi, inkluż sħubija tagħha peniċillina ftit antibijotiċi.

Ħarsa ġenerali ta 'drogi jappartjenu għall-grupp peniċillina

Peniċillini naturali tista b'suċċess jissopprimi l-attività taż-żewġ mikroorganiżmi gram-pożittivi u negattivi gram. Ta 'l-aħħar, l-aktar sensittivi għal dan il-grupp ta' beta-lactam antibijotiċi Streptococcus u kawżi ta 'meninġite. Il-batterji li jifdal sal-lum akkwistati mekkaniżmi ta 'difiża. peniċillini naturali huma effettivi kontra Anerobi :. peptokokki klostridjali, peptostreptokokkov eċċ Dawn il-mediċini huma inqas tossiċi u għandhom numru relattivament żgħir ta 'effetti negattivi, l-lista tagħhom hija mnaqqsa prinċipalment għal reazzjonijiet allerġiċi, għalkemm doża eċċessiva huwa possibbli u l-iżvilupp ta' aċċessjonijiet, u l-apparenza ta 'sintomi ta' avvelenament mill l-organi tas-sistema diġestiva.

Mill-peniċillini kontra l-stafilokokki akbar valur huwa tal-antibijotiku beta-lactam bħala "oxacillin". Din il-preparazzjoni għall-applikazzjoni dejqa, safejn din hija intiża prinċipalment għall-ġlieda kontra S. aureus. Huwa kontra dan il-patoġenu (inklużi razez penitsillinrezistentnyh) "oxacillin" huwa aktar effettiv. Effetti sekondarji huma simili għal dawk tal-membri l-oħra ta 'dan il-grupp ta' mediċini.

Peniċillini, extended-spectrum minbarra xi gram-pożittivi, il-flora gram-negattivi u anerobika huma attivi wkoll kontra l-aġenti kawżanti tat infezzjonijiet intestinali. Effetti sekondarji ma kienx differenti minn dan, għalkemm dawn il-mediċini huma kkaratterizzati minn probabilità kemmxejn ogħla ta 'disturbi tas-sistema diġestiva.

-Beta lactam antibijotiċi "azlocillin" (rappreżentant tar-raba grupp ta 'peniċillini) hija mfassla biex jittrattaw Pseudomonas aeruginosa. Madankollu, fil-mument tal-patoġenu żvelat reżistenza għall-mediċini f'din is-sensiela, li jagħmel l-użu tagħhom ma jkunx hekk effettiva.

peniċillini Dwar Protetti msemmija hawn fuq. Minħabba l-fatt li dawn il-mediċini jinkludu sustanzi kompożizzjoni tagħha li jinibixxu batterji beta-lactamase li jipproduċu, huma aktar effettivi għat-trattament ta 'ħafna mard.

L-aħħar grupp - huwa kombinazzjoni ta 'diversi rappreżentanti ta' peniċillina isaħħu lil xulxin azzjoni xulxin.

Erba 'ġenerazzjonijiet ta' ġellieda batterji

antibijotiċi beta-lactam u cephalosporins huma. Dawn il-mediċini, bħal peniċillina, jisbqu fl spettru wiesgħa ta 'azzjoni tagħhom u l-effetti sekondarji inqas.

Hemm erba 'gruppi (ġenerazzjoni) cephalosporins:

1. Ir-rappreżentanti aktar pendenti ta 'l-ewwel ġenerazzjoni - "ċefażolina" u "Cephalexin". Huma primarjament maħsuba għall-ġlieda kontra stafilokokki, streptokokki, meningococci u gonococci, kif ukoll xi organiżmi gram-negattivi.
2. It-tieni ġenerazzjoni - hija "axetil" antibijotiċi beta-lactam. qasam tiegħu ta 'responsabbiltà tinkludi mikro-organiżmi prinċipalment gram-negattivi.
3. "Cefotaxime", "ceftazidime" - rappreżentanti tat-tielet grupp tal-klassifikazzjoni. Huma effettivi ħafna kontra enterobacteria u jistgħu jeqirdu l-flora ta 'nosokomjali (razez isptar ta' mikroorganiżmi).
4. -raba 'ġenerazzjoni tal-prodott prinċipali - ". Cefepime" Hija għandha l-vantaġġi ta 'l-drogi ta' hawn fuq, barra minn hekk, huwa estremament stabbli għall-batterji beta-lactamases u għandu attività kontra Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins u antibijotiċi beta-lactam kollha kemm hi huwa kkaratterizzat minn effett batteriċida evidenti.

Minħabba reazzjonijiet avversi għal amministrazzjoni ta 'mediċini aktar attenzjoni jixirqilhom data reazzjonijiet allerġiċi differenti (raxx minn minuri sa, bħal xokk anafilattiku theddida għall-ħajja), f'xi każijiet l-disturbi tal-organi diġestivi.

fondi ta 'riserva

"Imipenem" - antibijotiku beta-lactam li jappartjenu għall-grupp carbapenem. Huwa, kif ukoll l-ebda inqas famuża "meropenem" impatt prestazzjoni dwar ir-reżistenza għall-mediċini oħra fl-mikroflora tista 'tagħti odds anki t-tielet u r-raba' cephalosporins ġenerazzjoni.

Beta-lactam antibijotiku mill-grupp ta carbapenems - droga tintuża f'każijiet partikolarment severi, meta patoġeni mhumiex soġġetti għal trattament minn mediċini oħra.

Sostenn ifisser numru tnejn

"Aztreonam" - ir-rappreżentant aktar prominenti ta 'monobactams, hija kkaratterizzata minn spettru relattivament dejqa ta' azzjoni. Dan antibijotiku beta-lactam huwa aktar effettiv kontra aerobika gram negattivi. Madankollu, għandu jiġi nnutat li bħala l- "Imipenem" "Aztreonam" sostanzjalment insensittiva għall beta-lactamases, li jagħmilha l-droga ta 'għażla għall-forom severi ta' mard ikkaġunati mis dawn il-patoġeni, speċjalment meta falliment trattament antibijotiċi oħra.

L-ispettru ta 'azzjoni ta' antibijotiċi beta-lactam

Fil-qosor, għandu jiġi nnotat li l-preparazzjonijiet ta 'dawn il-gruppi għandhom impatt fuq numru kbir ta' speċi ta 'patoġeni. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' antibijotiċi beta-lactam bħal dawn li tħalli l-ebda ċans ta 'mikrobi superstiti: ħajt taċ-ċellula sinteżi imblokk - piena tal-mewt għall-batterja.

Gram-pożittivi u Gram-negattivi organiżmi, aerobika u anaerobika ... Kollha dawn ir-rappreżentanti tal-flora patoġeniċi hemm droga effettiv ħafna. Naturalment, hemm fost dawn l-antibijotiċi u l-għodod speċjalizzati ħafna, iżda ħafna minnhom lesti għall-ġlieda ma 'diversi aġenti infettivi. antibijotiċi beta-lactam huma kapaċi jifilħu anke l-rappreżentanti ta 'flora nosokomjali, huma l-aktar reżistenti għat-trattament.

X'inhu l-razez isptar?

Hawnhekk qed nitkellmu dwar mikro-organiżmi li jeżistu fl-istituzzjonijiet mediċi. Is-sorsi ta 'dehra tagħhom iservu pazjenti u l-istaff mediku. Partikolarment moħbija, forom indolent perikolużi ta 'mard. Isptar - il-post perfett biex tiġbor trasportaturi kollha possibbli ta 'mard infettiv. A ksur tar-regoli sanitarji u n-normi huma art fertili għal dan l-flora sabet niċċa għall-eżistenza, fejn hi tista 'tgħix, razza u jiksbu reżistenza għal mediċini.

razez isptar reżistenza għolja primarjament minħabba l-fatt li, mill-isptarijiet ħabitat tagħhom, batterji huma kapaċi jikkomunikaw ma 'varjetà ta' drogi. Naturalment, l-effetti ta 'drogi fuq l-organiżmi iseħħ b'kumbinazzjoni, mingħajr ma jkollhom li jeqirdu l-mira, u f'dożi żgħar, u dan jikkontribwixxi għall-fatt li r-rappreżentanti tal-mikroflora isptar tista' tiżviluppa protezzjoni kontra mekkaniżmi distruttivi għalihom biex jitgħallmu biex jirreżistu minnhom. U razez jidhru li jissieltu ma 'dak huwa diffiċli ħafna, u xi kultant jidher li huwa impossibbli.

antibijotiċi beta-lactam f'numru ta 'b'xi mod jew ieħor qed jippruvaw isolvu din il-problema kumplessa. Fost dawn huma rappreżentanti li jistgħu jittrattaw pjuttost b'suċċess ma anki l-aktar insensittiva għall-batterji drogi. Din id-droga riżerva. L-użu tagħhom huwa limitat, peress li huma maħtura biss meta jkun verament meħtieġ. Jekk dawn l-antibijotiċi huma użati bla bżonn ta 'spiss, allura, x'aktarx, se jintemm l-waqgħa tal-effettività tagħhom, għaliex imbagħad il-batterji jkollhom l-opportunità li jinteraġixxu ma' dożi żgħar ta 'dawn il-mediċini, għall-istudju tagħhom u jiżviluppaw metodi ta' protezzjoni.

Meta antibijotiċi beta-lactam amministrati?

Indikazzjonijiet għall-użu ta 'dan il-grupp ta' mediċini primarjament minħabba l-ispettru ta 'azzjoni tagħhom. Ikun aħjar li taħtar antibijotiku beta-lactam fil-infezzjoni, li patoġen huwa sensittiv għall-azzjoni tal-mediċina.

Peniċillini huma stabbiliti sew fil-kura ta farinġite, tonsillite, pnewmonja, skarlatina, meninġite endokardite batterjali, actinomycosis, infezzjonijiet anerobiċi, leptospirożi, salmonellożi, xiġellosi, mard infettiv tal-ġilda u tessuti rotob. Tinsiex dwar il-mediċini li jistgħu ġlieda mal Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins jkollhom firxa simili ta 'attività, u għalhekk l-indikazzjonijiet għalihom huma kważi l-istess bħal dak għall peniċillini. Madankollu, għandu jingħad li l-effettività ta 'cephalosporins, b'mod partikolari l-aħħar żewġ ġenerazzjonijiet, mhux fl-eżempju ta' hawn fuq.

Monobactams u carbapenems huma maħsuba biex jiġġieldu l-marda aktar serji u li ma tantx jitfejjaq, inklużi dawk ikkawżati minn razez isptar. Huma wkoll effikaċi fit sepsis u xokk settiku.

effetti mhux mixtieqa

Kif intqal diġà, l-antibijotiċi beta-lactam (mediċini li jappartjenu għal dan il-grupp huma elenkati hawn fuq) huma distinti minn numru relattivament żgħir ta 'effetti ta' ħsara lill-korp. konvulżjonijiet rari u sintomi ta 'disturbi diġestivi mhumiex theddida għall-ħajja. Il verament perikolużi jista 'jkun reazzjoni allerġika severa għall-medikazzjoni fost antibijotiċi beta-lactam.

Raxx, ħakk, rinite u konġuntivite mhux theddida għall-ħajja, għalkemm spjaċevoli ħafna. X'inhu dak li attwalment hemm il-biża, minħabba li huwa tali reazzjonijiet severi kif anġjoedima (speċjalment fil-qasam tal-larinġi, li hija akkumpanjata minn dispneja severa sakemm inabbiltà li tieħu n-nifs) u xokk anafilattiku. Għalhekk, il-mediċina jistgħu jiġu introdotti biss wara li tkun wettqet it-testijiet għall-allerġija.

Possibbli cross-reazzjonijiet. antibijotiċi beta-lactam, il-klassifikazzjoni li jimplika l-preżenza ta 'numru kbir ta' gruppi ta 'drogi, strutturalment simili ħafna għal xulxin, li jfisser li f'każ ta' intolleranza għal wieħed minnhom, kulħadd ser tiġi pperċepita mill-korp bħala allerġen.

Xi ftit kliem dwar il-fatturi li jżidu r-reżistenza ta 'batterji

It-tnaqqis gradwali fl-effettività ta 'drogi antibatteriċi (inklużi l-antibijotiċi beta-lactam) minħabba irraġonevoli frekwenti u spiss żbaljata għall-applikazzjoni. Kors mhux kompluta ta 'trattament, l-użu ta' dożi terapewtiċi żgħar ma jwasslux għall-irkupru, iżda tipprevjeni mikroorganiżmi opportunità għal "ferrovija", għall-invenzjoni u jiżviluppaw metodi ta 'protezzjoni kontra d-drogi. Allura huwa kwalunkwe wonder li dawn tal-aħħar jsiru ineffettivi matul iż-żmien?

Għalkemm issa antibijotiċi u mhumiex rilaxxati mill-ispiżeriji mingħajr riċetta biex tikseb minnhom kollha tista '. Dan ifisser li l-awto u l-problemi assoċjati (bl-użu l-ħin kollu l-istess droga, interruzzjoni mhux raġonevoli ta 'terapija, id-doża żbaljata u l-bqija.) Se jibqgħu, ħolqien tal-kondizzjonijiet għall-kultivazzjoni ta' varjetajiet reżistenti għall-mediċini.

Huwa hawn li tissospendi u flora-isptar, jkollhom l-opportunità li jikkomunikaw b'mod attiv ma 'mediċini varji u jivvintaw mezzi ġodda kontra lilhom.

X'għandek tagħmel? Ma awto-medicate, biex jimplimentaw ir-rakkomandazzjonijiet tal-tabib jattendu: jieħdu l-medikazzjoni sakemm meħtieġ, u fil-dożi dritt. Bil-flora nosokomjali għall-ġlieda, naturalment, aktar diffiċli, iżda għadu possibbli. -Issikkar tal-istandards tas-saħħa u l-implimentazzjoni stretta tagħhom tista tnaqqas il-probabbiltà li joħolqu kondizzjonijiet favorevoli għat-trobbija tal-flora reżistenti.

Xi ftit kliem fil-konklużjoni

A suġġett wiesgħa ħafna - antibijotiċi beta-lactam. Farmakoloġija (xjenza tal-mediċini u l-influwenza tagħhom fuq l-organiżmu) tiddedika minnhom diversi kapitoli li jinkludu mhux biss karatteristika ġenerali tal-grupp, iżda fihom ukoll deskrizzjoni tal-aħjar magħruf ta 'rappreżentanti tagħha. Dan l-artikolu m'huwiex maħsub sabiex ikun komprensiv, iżda tentattivi biex jintroduċu l-punti ewlenin, li tkun taf liema minn dawn il-mediċini huwa meħtieġ.

Jibqgħu b'saħħithom u ma ninsewx: qabel ma tuża dan jew dak antibijotiku jaqra dawn l-istruzzjonijiet b'attenzjoni u strettament isegwu r-rakkomandazzjonijiet, jew aħjar għadhom, jikkonsulta ma 'speċjalista.