"Cyclosporin": istruzzjonijiet għall-użu. "Cyclosporin A": istruzzjoni. Qtar għall-għajnejn mal cyclosporine

Fin-natura, hemm sustanzi kapaċi li telimina l-immunità ċellulari u umorali fil-ġisem annimali imwettaq minn T-limfoċiti. Huwa possibbli li jwettqu b'suċċess l trapjanti ta 'organi u biex jikkuraw mard assoċjati ma' sistemi immuni indebolita. Wieħed cyclosporin bħal din hija l-komposti naturali.

deskrizzjoni

Ftuħ tas-sustanza relatata mal-istudju ta 'razez fungali Tolypocladium inflatum u lucidum Cylindrocarpon. Sintetizzati ta 'aġenti bijoloġikament attivi bħal cyclosporin A u C juru attività immunoloġiku kontra ċelluli tad-demm limfoċitika. Din il-karatteristika ewwel skoperti fl-1972 minn xjentisti minn "Sandoz" tal-laboratorju Svizzeru. Instab li l-istruttura kimika ta 'cyclosporine hija newtrali endecapeptide ċikliku lipofiliċi ma' azzjoni immunosoppressiva speċifika mmarkati.

Hija bbażata fuq id-drogi fihom azzjoni selettiva fuq T-limfoċiti jissopprimi l-immunità ċellulari u umorali. demm cyclosporin jinibixxi l-produzzjoni ta 'limfokini, li jnaqqas l-attività limfoċiti, imma m'għandha ebda effett fuq il-proċess ta' ematopoiesi u xogħol phagocytes, li jindika li l-azzjoni selettiva tal-kompost fil-ġisem.

forom ta 'dożaġġ

Għandu jkun mehmuż fil-kitt mal-medikazzjoni li fihom cyclosporin, istruzzjoni manwali. Fost affarijiet oħra, dan jinkludi informazzjoni fuq il-formola rilaxx tal-mediċina. Preparazzjonijiet ta 'din is-sustanza magħmula fil-forma:

• kapsuli rotob bi dożaġġ ta '25, 50 u 100 milligramma;
• soluzzjoni orali alkoħolika ma '100 milligramma ta' cyclosporin kull ml ta 'soluzzjoni;
• Żejt soluzzjoni orali ma '100 milligramma ta' cyclosporin kull ml ta 'soluzzjoni;
• konċentrat għal-manifattura ta 'soluzzjoni għall-għoti ta' infużjoni ma '50 u 650 milligrammi ta 'cyclosporin kull millilitru;
• qtar għall-għajnejn ma '500 mikrogramma kull millilitru ta' cyclosporine.

Jiddependi fuq l-użu tal-forma tad-dożaġġ se jkun differenti: għall-amministrazzjoni interna, għall-injezzjoni, għall-applikazzjoni topika.

Huwa maħsub li r-rata ta 'assorbiment tal-komponent attiv, il-ħin akkumulazzjoni ta' l-ogħla konċentrazzjoni fid-demm tal-kapsula u s-soluzzjoni għar-riċezzjoni interna huma kkunsidrati ekwivalenti.

Droga "Tacrolimus": kontropartijiet

Fis-suq farmaċewtiku hemm numru ta 'drogi prodotta fl-istess forma farmaċewtika, u jipprovdu sostanzjalment l-istess effett. L-ingredjent attiv fihom hija cyclosporine. Struzzjonijiet għall-użu ta 'sinonimi immunodepressorov jikkunsidraw minflok xulxin drogi li jrażżnu reazzjonijiet immuni.

Fost mediċini inkapsulati fil-qoxra ġelatina ratba u s-soluzzjonijiet likwidi hija l-droga oriġinali "Sandimmun Neoral" prodott mill-kumpanija farmaċewtika Svizzera "Novartis". Il-drogi oħra kkunsidrati riprodotta fil-immaġini maħluqa mill-ewwel kompożizzjoni bil cyclosporin sustanza. Analogi bħal drogi "Cyclosporin hexane", "Ekoral", "Tsiklopren" "Cyclosporin A", prodotti fil-forma ta 'kapsuli jew soluzzjoni għall-injezzjonijiet interni jew jirċievu.

Għan ewlieni tagħhom - inaqqsu rifjut fit-trapjant ta 'organi interni jew mudullun. Jittrattawhom bħala mard awtoimmuni, kif muri mill-mehmuża mal-droga "tacrolimus" istruzzjonijiet għall-użu. Analogi għandhom karatteristiċi simili, u indikazzjonijiet għall-użu.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni "Cyclosporin A" droga

Fil-qalba tal-azzjoni kollha ta 'drogi immunosuppressivi effett selettiv fuq T-limfoċiti. Nru eċċezzjoni u l-droga "Cyclosporin A". dettall Gwida tkopri l-mekkaniżmi ewlenin effetti farmakodinamiċi tal-komponent attiv, li jeħel mal-formazzjonijiet riċettur fi ħdan ċelloli. Tnaqqis produzzjoni ta 'interleukins u interferon jnaqqas l-espressjoni ta' riċetturi għall IL-2.

Duwa "Cyclosporin A" tnaqqas il-produzzjoni ta 'antikorpi diretti lejn ċelloli tagħha stess u tessuti, li huma jikkunsidraw aljeni u jeqirdu. Din il-karatteristika jippermettilek li tnaqqas mard immunoloġiku u jnaqqsu l-attività ta 'mard awtoimmuni.

Gran effiċjenza "Cyclosporin A" fir-rigward tal-allograft. Ir-raġuni għal rifjut ta 'tessuti u organi trapjantati huwa l-attivazzjoni ta' ċelloli T immuni iġġenerat. Huma jibdew attivament li jiġu prodotti taħt l-effett ta 'antiġeni trapjant u jaffettwaw l-ċelluli ta' tilqim, li jwassal għall-mewt tagħhom.

immunodepressora azzjoni twassal għal imblukkar link T-ċelloli u l-inibizzjoni ta 'T-limfoċiti jinqalgħu fir-reazzjonijiet immuni. Konsegwentement, l-effettività tal-mediċina "Cyclosporin A" (l-utent jindika dan) iseħħ biss wara li l-soppressjoni ta 'antiġeni trapjant. Billi jeqirdu l-antikorp antiġen relazzjoni nekrożi evitati ta 'ċelluli organi trapjantati.

għaliex japplikaw

Indikazzjonijiet għall-Użu "tacrolimus" istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina huwa maqsum f'żewġ kategoriji.

L-ewwel huwa l-trapjant jew trapjant ta 'tessut donatur u l-organi. A mediċina użata biex tipprevjeni rifjut ta 'podsazhennogo organu jew tessut. Tipikament, il-tilqimiet bl użat il-ġilda, il-qalb, il-mudullun, pulmuni, fwied, kliewi, frixa. Forsi l-użu tad-droga biex jeliminaw l-aġenti immunosoppressivi oħra rifjut meta. It-tieni kategorija hija marda awtoimmuni f'forma severa. Wkoll aġent stabbilit għall-effiċjenza baxxa ta 'mediċini oħra.

F'liema mard nittrattaw droga "Tacrolimus"? għall-użu f'indikazzjonijiet inkluż istruzzjoni jalloka forom akuti ta 'dermatite atopika u neurodermatitis, manifestazzjonijiet ta' psorjasi, artrite rewmatika, u li taffettwa l-ġogi żgħar huma infjammati. użu possibbli fil uveitis fil-partijiet tan-nofs u ta 'wara tal-għajn meta choroid infjammati u retina, u sindrome nefrotika u n-natura ormon gormonoustoychivoy.

regoli tad-dħul

trattament tad-droga huwa rakkomandat biss taħt superviżjoni medika fi sptar. Tipikament jużaw applikazzjoni interna jew dripp fil-vina, għalkemm tingħata preferenza lil tirċievi soluzzjoni orali jew kapsuli.

Oġġetti tal-mejda, użati għat-tħejjija ta 'soluzzjoni għall-injezzjoni ġol-vini għandhom ikunu magħmula minn ħġieġ, minflok il-polyvinyl chloride biex jevitaw reazzjoni ma' żejt ir-riġnu.

Għad-dilwizzjoni tal-konċentrat użat fiżjoloġika 0.9 fil-mija soluzzjoni ta 'klorur tas-sodju jew 5 fil-mija soluzzjoni ta' glucose. Dilwizzjoni hija pprattikata fi proporzjonijiet mill 1:20 sa 1: 100, jiddependi fuq l-iskop. Introduċi l-mediċina bil-mod minn sentejn sa sitt sigħat.

Qabel transpjantati organi jew tessuti introdotti soluzzjoni minn qabel cyclosporin għal madwar erba 'sa għaxar sigħat. Biex ikun evitat manifestazzjonijiet allerġiċi b'mod parallel maħtura trattament kontra l-allerġiji u immunosoppressanti oħra. Wara ġimgħatejn ta ' għoti ġol-vini tal-mediċina b'rikors orali. Id-doża ta 'kuljum preskritta mit-tabib tiegħek, meħuda darbtejn fi tnax-il siegħa.

Kapsuli tixrob kollu mingħajr ma tinfetaħ il-pakkett, maħsula fl bl-ilma. Il-mediċina fil-forma likwida qabel l-użu dilwit fl-ilma tax-xorb ġewwa garafina tal-ħġieġ. Il-manwal jiddeskrivi fid-dettall kif unpack l-pakkett u kif dial soluzzjoni siringa ta 'flixkun tal-ħġieġ iggradwat, sabiex tagħżel sewwa l-ammont korrett ta' medikazzjoni. Wara x-xorb l-kontenitur soluzzjoni kienet imlaħlaħ bl-ilma u x-xorb l-likwidu, li m'hemm l-ebda telf ta 'doża.

L-użu flimkien huwa kontra d-drogi u meraq tal-grejpfrut, li jnaqqas l-effett tal-mediċina, anki matul it-trattament ipprojbit mill-tilqim bl ħajjin attenwati u sera minn rubella, poljo, ħosba, gattone.

dożaġġ

Meta ammissjoni adulti trapjantati jibda b'doża ta 'kuljum ta 10-14 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem. Wara seba 'sa erbatax-il jum ta' trattament huwa mkejjel mill-konċentrazzjoni ta 'cyclosporine fid-demm. Huwa hija influwenzata mir-rata ta 'assorbiment u l-konverżjoni fil-ġisem. Dan l-indikatur huwa importanti li jiġu sorveljati sabiex jiġu evitati effetti sekondarji u biex ikunu evitati interazzjonijiet negattivi ma 'mediċini oħra. Wara dan, id-doża ta 'kuljum tal-mediċina hija mnaqqsa għal 3.6 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem, huwa maqsum f'żewġ użi. kontenut terapewtiku ta 'cyclosporin plażma u b'hekk tvarja minn 110 sa 410 nanogram għal kull millilitru.

Wara trapjant tal-kliewi li jirċievu medikament doża ta 'inqas minn tlieta sa erba' milligrammi għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem tista' tikkawża rifjut.

trapjant tal-mudullun teħtieġ l-użu ta 'kombinazzjoni ta' cyclosporine u methotrexate. Koppja ta 'jiem qabel l-pazjent trapjant jingħata kuljum ġol-vina ta' minn 2.5 sa 5 milligrammi għal kull sustanzi piż tal-ġisem kilogramm.

Wara t-tranżizzjoni għat-trattament ta 'kapsuli tibda bil doża ta' kuljum ta '12,5 milligramma għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem, li ttieħdet bħala darbtejn. Terapiji dik il-kwantità tad-droga jdum minn tlieta sa sitt xhur. Gradwalment l-ħtieġa li titnaqqas id-doża sat-tlestija tal-perjodu ta 'trattament.

Biex tiġi eliminata kundizzjoni akuta bl-użu doża ewwel tal-mediċina kuljum minn 12.5 sa 15 milligramma għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem (jieħdu żewġ approċċi). Ħamsin jum jonfqu tnaqqis fid-doża ta 'ħamsa fil-mija għall-ġimgħa, u wara ħames xhur ta' tieħu l-finitura droga. trattament addizzjonali "Cyclosporin" medikament jinġarru fil-każ ta 'reazzjoni ripetut. Istruzzjonijiet għall-użu, il-kummenti fihom informazzjoni dwar is-sopravivenza ta 'organi trapjantati (qalb, fwied). Skond l-istatistiċi, sena hi jilħaq tmenin fil-mija.

Trattament ta 'mard awtoimmuni teħtieġ approċċ speċjali għall-għażla ta' dożi għal kull marda.

Billi jirċievu "Cyclosporin" istruzzjoni manwali preparazzjoni jirrakkomanda trattament ta 'uveitis severa. Irridu tibda b'doża ta 'kuljum ta 5-10 milligramma għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem u stick lilha biex inaqqsu l-infjammazzjoni u normalizzazzjoni tal-funzjoni viżwali. Il-kors tal-kura huwa minn tlieta sa sittax-il xahar. Fil leżjonijiet severi tal-kombinazzjoni ma 'prednisolone f'doża ta' 200 sa 600 mikrogramma kull kilogramma ta 'piż tal-pazjent.

Fil psorjasi severa doża ta 'kuljum hija ta' 2.5 milligramma għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem, riċeviment hija mwettqa f'żewġ approċċi. Id-dożaġġ hu miżjuda b'1 milligramma għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem, iżda mhux aktar minn 5 milligrammi għal kull kilogramma, jekk wara tletin jum wara l-bidu ta' terapija, l-ebda titjib. Ammissjoni tikkanċella wara sitt ġimgħat jekk it-trattament huwa ineffettiv.

sindromu nefrotiku b'funzjoni renali normali fl-adulti li qed jiġu kkurati bl-użu dożaġġ tal-mediċina għal 6 milligrammi għal kull kilogramma li jiżen fit-tfal - sa 5 milligrammi għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem. Jekk il-funzjoni tal-kliewi tkun indebolita, dożaġġ - mhux aktar minn 2.5 milligrammi għal kull kilogramma ta 'piż tal-ġisem.

Matul il-kura b'kontenut cyclosporin tiġi mmonitorjata fil-plażma tad-demm. Għall-effikaċja terapewtika jitlob konċentrazzjoni tagħha fid-demm f'ammont ta 60-160 nanogram għal kull millilitru.

Matul l-ewwel tliet xhur għandhom ikunu kontroll ta 'livell tal-krejatinina fis-serum tad-demm, iż-żieda fil dan l-indikatur jista' jindika l-bidu tar-rifjut ta 'marda organu jew kilwa. Għal persuni li jkollhom kliewi qed jaħdmu sew, l-analiżi titwettaq darba kull erbatax-il jum, jekk ikun hemm vjolazzjonijiet, indiċi krejatinina jitkejjel kull sebat ijiem. Meta l-konċentrazzjoni ta 'l-indikatur minn 200 mikromoli kull litru għall-adulti u aktar minn 140 mikromoli kull litru għal tfal imwettqa abolizzjoni tal-mediċina.

Minħabba l-effetti tossiċi possibbli tal-mediċina hija wettqet monitoraġġ perjodiku tal-kontenut ta 'bilirubin, urea, amylase, manjesju u potassju joni fid-demm, enzimi tal-fwied hija determinata.

artrite rewmatika hija forma severa matul l-ewwel sitt ġimgħat trattati preparazzjoni "Cyclosporin" f'doża ta '2.5 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem, segwit bi trattament bid-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż 4 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem. Meta t-tollerabilità fqira tal-duwa huwa possibbli li jitnaqqsu l-ammont tagħha għad-doża minima effettiva. Forsi kombinazzjoni ta ' "Ciclosporin" droga ma' ammont żgħir ta 'kortikosterojdi jew mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi.

forom severi ta 'dermatite atopika huwa ttrattat permezz tad-droga amministrazzjoni ta' kuljum f'doża ta '2.5 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem. Jekk ma jkunx hemm effett wara erbatax-il jum doża massima preskritta ta 'kuljum - 5 milligrammi għal kull kilogramma ta' piż tal-ġisem. Jekk ikun hemm titjib fl-istat, huwa rakkomandat tnaqqis gradwali fid-doża ta 'medikazzjoni.

Kif użat għajn cyclosporine? qtar għall-għajnejn

aġenti immunosoppressivi ġew użati fil oftalmoloġija għat-trattament ta 'għajnejn xotti. Għal dawn il-finijiet, cyclosporine. Qtar għall-għajnejn kontenut tiegħu (0.05 fil-mija) huma kkummerċjalizzati taħt il tradename "Restasis".

Dan l-aġent jappartjeni għall-grupp ta 'mediċini użati biex jipproteġu l-kornea u umidifikazzjoni. preparazzjoni prodott fil doża waħda ta '0.4 kunjetti milligramma ta' l-kontenut millilitru wieħed tas-soluzzjoni 500 mg ta 'sustanza attiva.

Liema farmaċewtiċi turi cyclosporine? qtar għall-għajnejn jipproduċu anti-infjammatorji, l-effett immunomodulatorji, jinibixxu l-produzzjoni ta 'sekrezzjoni lakrimali matul keratokonġuntivite xott.

Kif tuża l-droga "Restasis"

Lokalment użati mezzi "Restasis" li fih cyclosporin. Użu Gwida jirrakkomanda Eyedrops ewwel ħawwad il-kunjett biex tinkiseb emulsjoni bajda omoġenja opak. Biss allura inti tista 'tibda biex instill qtar fil -borża konġuntivali tal -għajn tal-pazjent. Din il-proċedura hija mwettqa darbtejn kuljum, kull tnax-il siegħa. Fl-applikazzjoni tal-mediċina m'għandhiex tmiss it-tarf tal-kunjett mukoża għajn biex jipprevjenu dħul ta 'infezzjoni f'soluzzjoni. Huwa importanti li wieħed jiftakar li għandek bżonn tuża l-medikazzjoni immedjatament wara li jinfetaħ il-kunjett, is-soluzzjoni li jifdal ma tintużax, din hija utilizzata.

Ebda kura "Restasis" droga meta tilbes lentijiet tal-kuntatt. Huma jitneħħew qabel ma jintuża tas-soluzzjoni, u jistgħu jiddaħħlu mill-ġdid wara biss ħmistax-il minuta.

L-użu ta 'cyclosporine għall-annimali

Fil-preżent, dan l-aġent immunosuppressiv huwa wkoll użat għall-kura ta 'mard awtoimmuni fil-klieb u annimali oħra.

Inizjalment biss għal nies li jużaw cyclosporine. "Sandimmune" - soluzzjoni żejt li jkun fih l kompost preżenti, meta jintuża minn pazjenti differenti ikkawżat konċentrazzjoni differenti ta 'ingredjent attiv fil-plażma.

forma aktar moderni inħoloq mbagħad - cyclosporine ultramicronized ( "Neoral"). Dan jikkawża l-formazzjoni ta 'microemulsion waqt l-interazzjoni mal-likwidu. Dan wassal għal titjib fl-assorbiment u l-bijodisponibilità tal-mediċina kif oppost għad-soluzzjoni taż-żejt li mhuwiex adattat għall-annimali.

Kreatur tal-formola veterinarju tal-mediċina li titqies bħala kumpanija "Novartis". droga Liċenzjati kien rilaxxat fl-2003 imsejħa "atopika", huwa maħsub għat-trattament tad-dermatite atopika fl-annimali. Sa dak iż-żmien, informalment immunosuppressanti użat għall-qtates kliewi trapjant u klieb għall-serħan mis-sintomi ta 'proċessi infjammatorji.

Sintomi ta 'dermatite atopika normalment jidhru fil-klieb żgħar u qtates bejn l-etajiet ta' sitt xhur sa tliet snin. Din hija marda kronika karatterizzata minn rikaduti rikorrenti. Jeħtieġ li jiġu ttrattati preparazzjoni tul il-ħajja li fihom cyclosporine. Struzzjonijiet għall-użu għall-annimali "atopika" tfisser il-punti għall-possibbiltà ta tużaha żmien twil effettiv u sikur.

Bil teħid ta 'ikel simultanja u medikazzjoni għall-bidliet fil-assorbiment, huwa rakkomandat li tieħu l-għodda fil sagħtejn wara jew qabel l-ikliet.

Fost il-konsegwenzi mhux intenzjonati tal-użu tad-droga huma disturbi aktar komuni fis-sistema diġestiva, iżda dawn huma murija b'mod faċli. Effetti sekondarji oħra huma sinjali ta 'ipertrikożi, iperplażja ħanek u dermatite iperplastiċi. Billi tnaqqas id-doża tal-mediċina huwa għajbien gradwali tagħhom.

Jirċievu cyclosporin inaqqas tkabbir u żvilupp ta 'infezzjonijiet stafilokokki u patoġeni dermatite malassezioznogo, fid-doża terapewtika ma jikkawżax ħsara fil-kliewi, pressjoni għolja, il-formazzjoni ta' neoplażmi. Dawn il-fatti jindikaw riskju baxx ta 'kumplikazzjonijiet waqt kura fit-tul ta' dermatite atopika fil-klieb.